靶向治療，顧名思義，就是針對癌細胞的治療，它是通過基因或者分子選擇，有針對性地發現早期病變細胞，或者針對性地殺死惡性腫瘤細胞，而不影響正常細胞的生存。由于靶向治療不損傷或少損傷正常的組織細胞，這樣就避免了以往治療癌癥“殺敵一千，自損八百”的局面，這一劃時代的腫瘤療法將大大減小患者在治療中的作用，減輕痛苦，使腫瘤患者在延長生命的同時保證其生活質量。

  腫瘤靶向藥物作用于腫瘤信號通路（如EGFR信號通路）上的關鍵因子。不少大型臨床研究(IPASS、INFORM)顯示靶向藥物的療效與藥靶基因的狀態有直接關系。

       EGFR表皮生長因子受體(EGFR)是原癌基因C-erbB-1 (HER-1)的表達產物，定位于細胞膜上。EGFR 主要通過兩條途徑將信號傳遞至細胞核，一條是Ras→Raf→MAPK途徑；另一條是PI3K→PKC→IKK 途徑。當信號傳導至細胞核后，引起核內基因轉錄水平的增加，使細胞增殖、轉化。EGFR 信號傳導的異常是導致多種腫瘤發生的原因。EGFR基因位于人類7號染色體的短臂上，由188307個堿基組成，包括28個外顯子。其酪氨酸激酶功能區由外顯子18~24編碼，研究發現一些病人EGFR基因的編碼區，主要是在外顯子18-21上會發生突變，而這些突變與吉非替尼藥物反應性有關，原因可能是因為這些突變改變了EGFR胞內ATP結合區的結構，提高了EGFR對吉非替尼的結合能力。

化療藥物作用于與細胞DNA合成復制、微管形成和代謝相關的關鍵酶類或因子。臨床結果顯示，每個化療方案只能讓20%左右的患者獲益。

化療的療效與病人藥敏性、耐藥性以及藥物本身的毒性有關。近年來，大量臨床研究發現每一種化療藥物都有與其對應的可評估療效的相關基因（生物標志物），且療效與它們的表達水平相關。

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